Indicatii:Tratamentul hipertensiunii arteriale esenţiale la adulţi.
Contraindicatii:Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţiTrimestrele II şi III ale sarciniiTulburări biliare obstructiveInsuficienţă hepatică severă.
Administrare:Doza eficace uzuală este de 40 mg o dată pe zi.
Există o tendinţ.
Efectul antihipertensiv persistă constant peste 24 ore după administrare şi include cele 4 ore dinaintea administrării dozei următoare, aşa cum arată măsurătorile tensiunii arteriale efectuate în ambulator.
Aceasta se confirmă şi prin raportul concentraţiei înaintea dozei următoare/concentraţie maximă, care se menţine în mod consistent peste 80 %, valoare observată după administrarea dozelor de 40 şi 80 mg telmisartan, în studiile clinice controlate cu placebo.
Reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în general în 4 până la 8 săptămâni după începerea tratamentului şi se menţine pe parcursul terapiei de lungă durată.
Efectul inhibitor se menţine peste 24 ore şi este încă măsurabil timp de până la 48 ore.
Eficacitate clinică şi siguranţă în utilizareActivitatea antihipertensivă devine treptat evidentă în decurs de 3 ore după adminsitrarea primei doze de telmisartan.
De aceea, nu este de aşteptat potenţarea reacţiilor adverse mediate de bradikinină.
La om, administrarea unei doze de 80 mg telmisartan inhibă aproape complet creşterea provocată tensiunii arteriale determinată de angiotensina II.
Telmisartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (kininaza II), enzima care degradează, de asemenea, bradikinina.
Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană şi nu blochează canalele ionice.
Rolul funcţional al acestor receptori nu este cunoscut, nici efectul posibilei lorsuprastimulări de către angiotensina II, a cărei concentraţie este crescut ă de către telmisartan.
Concentraţia plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan.
Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alţi receptori, inclusiv receptorii AT2 sau alţi receptori AT mai puţin caracterizaţi.
Legarea este de lungă durată.
Telmisartanul nu are activitate agonistă parţială la nivelul receptorului AT1.
Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1.
Telmisartanul deplasează angiotensina II, cu afinitate foarte mare, de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1, responsabil de acţiunile cunoscute ale angiotensinei II.
La aceşti pacienţi se recomandă utilizarea unei doze iniţiale mai mici, de 20 mg.
Insuficienţă hepaticăLa pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată doza utilizată nu trebuie să depăşească 40 mg o dată pe zi.
VârstniciNu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.
Copii şi adolescenţiTOLURA nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 18 ani datorită lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.
Actiune:Mecanism de acţiuneTelmisartanul este un antagonist activ şi specific al receptorilor angiotensinei II (de tip AT1), eficace după administrare pe cale orală.
Experienţa referitoare la administrarea medicamentului la pacienţi cu insuficienţă renală severă sau cărora li se efectuează hemodializă este limitată.
Când se intenţionează creşterea dozei, trebuie avut în vedere că efectul antihipertensiv maxim este obţinut în general după 4 până la 8 săptămâni de la începerea tratamentului.
Telmisartan poate fi luat cu sau fără alimente.
Insuficienţă renalăNu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată.
Alternativ, telmisartanul poate fi utilizat în asociere cu diuretice de tip tiazidic, cum ar fi hidroclorotiazida, care s-a dovedit a avea un efect aditiv celui al telmisartanului în ceea ce priveşte efectul hipotensor. În cazurile în care nu se atinge valoarea propusă a tensiunii arteriale, doza de telmisartan poate fi crescută până la cel mult 80 mg o dată pe zi.
Unii pacienţi pot beneficia de efect terapeutic la o doză zilnică de 20 mg.
Indicatii:Tratamentul hipertensiunii arteriale esenţiale la adulţi.
Contraindicatii:Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţiTrimestrele II şi III ale sarciniiTulburări biliare obstructiveInsuficienţă hepatică severă.
Administrare:Doza eficace uzuală este de 40 mg o dată pe zi
